آنتی اکسیدانت

آنتی اکسیدانت

شکل 12-4- ساختار شیمیایی Mofezolac و Licofelone.
در بررسی‌های انجام شده بر روی مشتقات 5 و6- دی آریل ایزوتیازول سنتز شده به عنوان ترکیبات ضد التهابی غیر استروئیدی که دارای چندین سایت هدف می‌باشند ، نشان داد که این ترکیبات قدرت مهاری خوبی بر آنزیم‌های COX-1 و 5-LOX دارند. این ترکیبات بدلیل دارا بودن چندین سایت هدف علاوه بر دارا بودن اثر ضد التهابی با واسطه CO دارای اثرات آنتی اکسیدانت و ضد اکسیداتیو سلولی در برابر شرایط اکسیداتیو سلولی می‌باشند (شکل 13-4)(28).

شکل 13-4- مشتقات دی‌آریل ایزوتیازول
فصل 5- طراحی ترکیبات جدید با اثرات بالقوه ضد التهابی جهت سنتز
برای سنتز ترکیباتی که بطور بالقوه بر روی آنزیم‌های COX-1 و 5-LOX اثر مهاری داشته باشند ساختار زیر پیشنهاد می‌شود (شکل 1-5).

شکل 1-5- ساختار شیمیایی کلی ترکیباتی که بطور بالقوه اثر مهاری بر روی COX-1 و 5-LOX دارند.
ساختار پایه مدنظر جهت سنتز، ساختار 1و2-دی آریل هتروسیکل بوده که در مهارکننده‌های اختصاصی COX-2 دیده می‌شود. هتروسیکل مرکزی در این ساختار 1و2و4-تری آزین می‌باشد که حلقه‌های آریل به موقعیت‌های 5 و 6 این حلقه متصل می‌باشند. جهت ایجاد خاصیت مهاری بطور عمده بر روی آنزیم COX-1، فارماکوفور اختصاصی مهارکننده‌های COX-2، یعنی سولفونیل متیل یا سولفانامید حذف شده و بجای استخلاف‌های کوچک الکترون‌دهنده و الکترون‌کشنده مانند متیل، متوکسی و هالوژن‌ها گذاشته است. جهت افزایش اثر مهاری بیشتر بر روی آنزیم‌های COX-1 و 5-LOX، شاخه جانبی حامل گروه کربوکسیلات بر روی حلقه مرکزی اضافه گردیده است تا ساختار ترکیبات شباهت بیشتری به مهارکننده‌های غیر اختصاصی سیکلواکسیژناز، همچنین داروی لیکوفلون داشته باشد. البته شاخه جانبی کربوکسیلات در ترکیبات مد نظر بصورت استر اتیل بوده تا این افزودن شاخه جانبی حاوی گروه کربوکسیلیک اسید نیز طبق شباهت ساختاری با داروی لیکوفلون و همچنین مهارکننده‌های اختصاصی COX-1 انجام شده است تا اثر مهاری ترکیبات پیشنهادی بر روی COX-1 و 5-LOX بیشتر گردد. البته شاخه جانبی کربوکسیلات در ترکیبات مد نظر بصورت استر اتیل بوده تا این ترکیبات چربی‌دوستی مناسب جهت عبور از غشاهای بیولوژیک را دارا بوده تا بتواند در تست‌های بیولوژیک و فارماکولوژیک که بصورت سلولی و یا بر روی حیوان آزمایشگاهی انجام می‌شود اثرات خوبی نشان دهد. البته این نکته شایان ذکر است که ترکیبات مذکور در محیط in vivo هیدرولیز شده و به صورت اسید آزاد تبدیل می‌شوند (29).
بخش دوم:
کارهای عملی
فصل 6- تجهیزات و دستگاه‌ها
6-1- تجهیزات
کاغذ صافی
مبرد
اسپاتول
قیف ساده
قیف دکانتور
پیپت ساده
پیپت پاستور
بشر
مگنت

Share